тетраметрин: основная информация о пестициде
Описание: Мощный многоцелевой инсектицид имел обыкновение управлять вредителями, типа, летит, тараканы, москиты и насекомые здравоохранения
Год официальной регистрации: 1964, Japan
Выпуск пестицидов на рынок (директива 91/414/ЕЭС), статус:
СтатусИсключено из Приложения 1
Досье докладчика / содокладчика—
Дата включения истекаетИстекла
Разрешен к применению (V) или известен (#) в следующих Европейских странах:
Также зарегистрирован в: Австралия, США
Основные сведения:
Тип пестицидаИнсектицид
Группа по химическому строениюPyrethoid
Характер действияНесистемный с быстрым ответственным действием. Модулятор канала натрия.
Регистрационный номер CAS7696-12-0
Шифр КФ (Код Фермента)231-711-6
Шифр Международного совместного аналитического совета по пестицидам (CIPAC)322
Химический код Агентства по охране окружающей среды США (US EPA)069003
Химическая формулаC19H25NO4
SMILESO=C1C3=C(/C(=O)N1COC(=O)C2C(C=C(/C)C)C2(C)C)CCCC3
Международный химический идентификатор (InChI)InChI=1/C19H25NO4/c1-11(2)9-14-15(19(14,3)4)18(23)24-10-20-16(21)12-7-5-6-8-13(12)17(20)22/h9,14-15H,5-8,10H2,1-4H3/t14-,15+/m1/s1
Структурная формула
Молекулярная масса (г/моль)331.41
Название по ИЮПАКcyclohex-1-ene-1,2-dicarboximidomethyl (1RS,3RS;1RS,3SR)-2,2-dimethyl-3-(2-methylprop-1-enyl)cyclopropanecarboxylate
Название по CAS(1,3,4,5,6,7-hexahydro-1,3-dioxo-2H-isoindol-2-yl)methyl 2,2-dimethyl-3-(2-methyl-1-propenyl)cyclopropanecarboxylate
Другая информацияMarine Pollutant
Устойчивость к гербициду по HRACНе определяется
Устойчивость к инсектициду по IRAC3
Устойчивость к фунгициду по FRACНе определяется
Физическое состояниеБесцветные кристаллы
Выпуск:
ПоказательЗначение
Производители пестицидаKillgerm
Sumitomo
Коммерческие названия препаратов, содержащих д.в.—
С этим веществом связаны:фенотрин
Оценка риска от пестицида для местной экологии (Англия)No Великобритания approval for use
Препаративная форма и особенности примененияОбычно поставляемый как концентрат emulsifiable.
Метортрит (Metortrit)
При выявлении у пациента значимого количества жидкости в плевральных полостях или асцита следует эвакуировать жидкость путем дренирования перед началом терапии метотрексатом, либо отказаться от применения метотрексата.
Появление симптомов токсического поражения пищеварительной системы, наиболее ранними из которых являются стоматит и диарея, требует временного прекращения терапии метотрексатом в виду высокого риска развития геморрагического энтерита и перфорации кишечника с летальным исходом в случае продолжения терапии. В процессе лечения метотрексатом
пациенты должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков возможного токсического действия и неблагоприятных эффектов. Учитывая риск тяжелых или даже фатальных токсических реакций, пациенты должны быть подробно проинформированы о возможных осложнениях и рекомендуемых мерах предосторожности.
Перед началом лечения метотрексатом или при возобновлении терапии после перерыва необходимо проводить клинический анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и количества тромбоцитов, оценивать активность «печеночных» ферментов, концентрацию билирубина, альбумина сыворотки, а также рентгенографическое исследование органов грудной клетки и функциональные почечные тесты. При наличии клинических показаний назначают исследования с целью исключения туберкулеза и гепатита.
В процессе лечения метотрексатом (ежемесячно в первые 6 месяцев и не реже, чем каждые 3 месяца в дальнейшем, а при повышении доз целесообразно увеличивать частоту обследований) проводят следующие исследования:
1. Обследование ротовой полости и горла для выявления изменений слизистых оболочек.
2. Анализ крови с определением лейкоцитарной формулы и количества тромбоцитов.
Даже при применении в обычных терапевтических дозах метотрексат может внезапно вызвать угнетение системы кроветворения. В случае значительного снижения количества лейкоцитов или тромбоцитов лечение метотрексатом немедленно прекращают и назначают симптоматическую поддерживающую терапию. Пациенты должны быть проинструктированы о необходимости немедленно сообщать врачу о любых признаках и симптомах, свидетельствующих о развитии инфекции. При сопутствующей терапии гематотоксичными препаратами (например, лефлуномидом), необходимо внимательно следить за количеством лейкоцитов и тромбоцитов в крови.
Во время длительного лечения метотрексатом, при необходимости, целесообразно проведение биопсии костного мозга.
3. Функциональные «печеночные» пробы.
Особое внимание необходимо уделять выявлению признаков повреждения печени. Лечение метотрексатом не следует начинать или необходимо приостанавливать в случае выявления любых отклонений результатов функциональных печеночных тестов или биопсии печени. Обычно показатели нормализуются в течение двух недель, после чего лечение может быть возобновлено по решению врача.
У 13 — 20% пациентов было замечено кратковременное увеличение в 2 — 3 раза активности «печеночных» ферментов. Стойкое увеличение активности «печеночных» ферментов и/или снижение концентрации сывороточного альбумина могут быть показателями тяжелой гепатотоксичности. Энзимная диагностика не во всех случаях обеспечивает адекватное прогнозирование развития гепатотоксичности, обнаруживаемой морфологически, даже в случае нормальных значений активности «печеночных» ферментов гистопатологически может быть выявлен фиброз печени, или, намного реже, цирроз печени.
При применении метотрексата по ревматологическим показаниям нет оснований для проведения биопсии печени с целью мониторинга гепатотоксического действия препарата.
При лечении больных псориазом необходимо оценивать целесообразность проведения биопсии печени до или в процессе лечения метотрексатом, исходя из современных научных рекомендаций. В том случае, если с помощью биохимических показателей функции печени или определения концентрации пропептида коллагена III типа не обнаруживаются признаки гепатотоксичности, могут понадобиться дополнительные исследования. При такой оценке следует дифференцировать пациентов без факторов риска и пациентов группы риска (например, ранее злоупотреблявших алкоголем, со стойкой повышенной активностью «печеночных» ферментов, заболеваниями печени в анамнезе, наследственными заболеваниями печени в семейном анамнезе, больных сахарным диабетом, тучных пациентов, а также ранее принимавших гепатотоксичные препараты или контактировавших с гепатотоксичными химическими веществами и получавших длительное лечение метотрексатом в суммарных дозах в 1,5 г или более). В случае стойкого повышения активности «печеночных» ферментов необходимо снижать дозы или прекращать лечение метотрексатом.
Поскольку метотрексат оказывает токсическое действие на печень, в период лечения препаратом не следует без явной необходимости назначать другие гепатотоксичные препараты.
Также следует избегать или сильно снизить потребление алкоголя. Особенно внимательно контролировать активность «печеночных» ферментов следует у пациентов, получающих сопутствующую терапию другими гепатотоксичными и гематотоксичными препаратами (в частности, лефлуномидом). Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с инсулинозависимым сахарным диабетом, так как описаны случаи развития цирроза печени при предшествующем периодическом повышении активности «печеночных» ферментов.
4. Функциональные почечные пробы и исследование мочи.
При увеличении концентрации сывороточного креатинина дозу метотрекстата следует уменьшить. При концентрации креатинина. превышающей 2 мг/дл, применение метотрексата противопоказано.
Поскольку метотрексат экскретируется преимущественно почками, у пациентов с нарушениями функции почек может наблюдаться повышение концентрации метотрексата в крови, следствием чего могут быть тяжелые побочные реакции. Необходимо тщательно контролировать состояние пациентов, у которых возможны нарушения функции почек (например, пожилых пациентов). Это особенно важно в случае сопутствующей терапии препаратами, снижающими экскрецию метотрексата, оказывающими неблагоприятное действие на почки (в частности, НПВП) или на систему кроветворения. При наличии факторов риска, таких как почечная недостаточность. одновременный прием нестероидных противовоспалительных препаратов не рекомендуется. Дегидратация также может потенцировать токсическое действие метотрексата.
5. Исследование функции дыхательной
системы. Необходимо внимательно следить за симптомами возможного развития нарушений функции легких и, при необходимости, назначать исследование функции легких.
Легочные заболевания требуют быстрой диагностики и отмены метотрексата. Появление в период лечения метотрексатом соответствующей симптоматики (особенно сухого, непродуктивного кашля) или развитие неспецифического пневмонита могут свидетельствовать о потенциальной опасности поражения легких. В таких случаях метотрексат отменяют и тщательно обследуют пациента. Хотя клиническая картина может варьировать, у типичного пациента с легочным заболеванием, вызванным применением метотрексата, наблюдается повышение температуры тела, кашель с одышкой, гипоксемия, а также легочные инфильтраты на рентгеновских снимках. При дифференциальной диагностике следует исключать инфекционные заболевания. Поражение легких может наблюдаться при лечении метотрексатом в любых дозах.
Во время лечения метотрексатом возможно развитие оппортунистических инфекций, включая пневмонию, вызванную Pneumocystis carinii, которая может быть фатальной. Если у пациента проявляются симптомы поражения легких, следует исключить пневмонию, вызванную Pneumocystis carinii.
Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с легочной недостаточностью.
6. Поскольку метотрексат оказывает воздействие на иммунную систему, он может изменять реакцию на вакцинацию и влиять на результаты иммунологических тестов. Особая осторожность необходима при лечении пациентов с неактивными, хроническими инфекциями (такими как опоясывающий лишай, туберкулез, гепатит В или С) ввиду их возможной активации. В период лечения метотрексатом не следует проводить вакцинацию живыми вакцинами.
Рекомендуется прерывать лечение метотрексатом за одну неделю до хирургических вмешательств и возобновлять через одну или две недели после операции.
При повышении температуры тела (более 38°С) элиминация метотрексата значительно замедляется.
Метотрексат может повышать риск развития новообразований (главным образом лимфом). Злокачественные лимфомы могут развиваться и у пациентов, получающих метотрексат в низких дозах. В таких случаях препарат отменяют. Если спонтанной регрессии лимфомы не наблюдается, назначают терапию цитотоксическими препаратами.
До начала лечения Метортритом необходимо исключить беременность. Метотрексат обладает эмбриотоксическим действием, способствует прерыванию беременности и формированию аномалий развития плода. Терапия метотрексатом сопровождается угнетением сперматогенеза и овогенеза, что может приводить к снижению фертильности. После отмены терапии метотрексатом названные эффекты спонтанно регрессируют. В период терапии метотрексатом и на протяжении 6 месяцев после ее завершения пациентам рекомендуется использовать меры контрацепции.
Следует проинформировать пациентов репродуктивного возраста, а также их партнеров о возможном влиянии метотрексата на репродуктивность и развитие плода.
При терапии высокими дозами возможно выпадение осадка
метотрексата или его метаболитов в почечных канальцах. В таких случаях в качестве профилактики данного осложнения рекомендуется проведение инфузионной терапии и защелачивания мочи до достижения pH 6.5-7.0 посредством перорального или внутривенного введения натрия бикарбоната (5 таб. по 625 мг каждые 3 ч) или ацетазоламида (500 мг перорально 4 раза/сут).
Метотрексат нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами в одном инфузионном мешке или флаконе.
При манипуляциях с раствором метотрексата необходимо соблюдать правила обращения с цитотоксическими веществами. Беременные медицинские работники не должны работать с препаратом.
Следует принимать меры для предотвращения попадания раствора
метотрексата на кожу и слизистые оболочки. Если препарат все же попал на кожу или слизистые оболочки, пораженный участок немедленно промывают большим количеством воды.
тетраметрин: поведение в окружающей среде
ПоказательЗначениеИсточник / Качественные показатели / Другая информацияПояснение
Растворимость в воде при 20oC (мг/л)1.83E3Низкий
Растворимость в органических растворителях при 20oC (мг/л)20000E3 — Ацетон—
20000E3 — Метанол—
20000E3 — Hexane—
20000E3 — n-Octanol—
Температура плавления (oC)69L3—
Температура кипения (oC)———
Температура разложения (oC)———
Температура вспышки (oC)200E3 — (open cup)—
Коэффициент распределения в системе октанол/вода при pH 7, 20oCP:3.98 X 1004Рассчитывается—
Log P:4.6L3Высокий
Удельная плотность (г/мл) / Удельный вес1.1L3—
Константа диссоциации (pKa) при 25oC———
Примечание:
Давление паров при 25oC (МПа)2.1L3Летучий
Константа закона Генри при 25oC (Па*м3/моль)1.71 X 10-01V3Умеренно летуч
Константа закона Генри при 20oC (безразмерная)1.56 X 10-04РассчитываетсяЛетучий
Период распада в почве (дни)ДТ50 (типичный)3S1Неустойчивый
ДТ50 (лабораторный при 20oC):0.32F3Неустойчивый
ДТ50 (полевой):———
ДТ90 (лабораторный при 20oC):———
ДТ90 (полевой):———
Примечание:—
Водный фотолиз ДТ50 (дни) при pH 7Значение:———
Примечание:—
Водный гидролиз ДТ50 (дни) при 20oC и pH 7Значение:———
Примечание:—
Водное осаждение ДТ50 (дни)———
Только водная фаза ДТ50 (дни)———
Индекс потенциального вымывания GUS0.40РассчитываетсяНизкая выщелачиваемость
Индекс роста концентрации в грунтовых водах SCI (мкг/л) при дозе внесения 1 кг/га (л/га)Значение:1.35 X 10-03Рассчитывается—
Примечание:—
Potential for particle bound transport index—РассчитываетсяСредний
Koc — коэффициент распределения органического углерода (мл/г)1423US3Слабо подвижен
pH устойчивость:
Примечание:
Изотерма адсорбции ФрейндлихаKf:———
1/n:——
Примечание:—
Максимальное УФ-поглощение (л/(моль*см))———
тетраметрин: экотоксичность
ПоказательЗначениеИсточник / Качественные показатели / Другая информацияПояснение
Коэффициент биоконцентрацииBCF:———
CT50 (дни):——
Потенциал биоаккумуляции———
Млекопитающие — Острая оральная ЛД50 (мг/кг)> 5000L3 КрысаНизкий
Млекопитающие — Короткопериодный пищевой NOEL(мг/кг):—L3 Крыса—
(ppm пищи):5000—
Птицы — Острая ЛД50 (мг/кг)> 2250L3 Виргинский перепелНизкий
Птицы — Острая токсичность (СК50 / ЛД50)———
Рыбы — Острая 96 часовая СК50 (мг/л)0.016L3 Радужная форельВысокий
Рыбы — Хроническая 21 дневная NOEC (мг/л)———
Водные беспозвоночные — Острая 48 часовая ЭК50 (мг/л)0.045F4 Дафния магна (Дафния большая, Блоха водяная большая)Высокий
Водные беспозвоночные — Хроническая 21 дневная NOEC (мг/л)———
Водные ракообразные — Острая 96 часовая СК50 (мг/л)———
Донные микроорганизмы — Острая 96 часовая СК50 (мг/л)———
Донные микроорганизмы — Хроническая 28 дневная NOEC, static, Вода (мг/л)———
Донные микроорганизмы — Хроническая 28 дневная NOEC, Осадочная порода (мг/кг)———
Водные растения — Острая 7 дневная ЭК50, биомасса (мг/л)———
Водоросли — Острая 72 часовая ЭК50, рост (мг/л)———
Водоросли — Хроническая 96 часовая NOEC, рост (мг/л)———
Пчелы — Острая 48 часовая ЛД50 (мкг/особь)0.16F3Высокий
Почвенные черви — Острая 14-дневная СК50 (мг/кг)———
Почвенные черви — Хроническая 14-дневная максимально недействующая концентрация вещества, размножение (мг/кг)———
Другие почвенные макро-организмы, например НогохвосткиLR50 / EC50 / NOEC / Действие (%)———
Другие Членистоногие (1)LR50 (г/га):———
Действие (%):———
Другие Членистоногие (2)LR50 (г/га):———
Действие (%):———
Почвенные микроорганизмы———
Имеющиеся данные по мезомиру (мезокосму)NOEAEC мг/л:———
NOEAEC мг/л:———
тетраметрин: здоровье человека
Основные показатели:
ПоказательЗначениеИсточник / Качественные показатели / Другая информацияПояснение
Млекопитающие — Острая оральная ЛД50 (мг/кг)> 5000L3 КрысаНизкий
Млекопитающие — Кожная ЛД50 (мг/кг массы тела)> 2000L3 Кролик—
Млекопитающие — Ингаляционная СК50 (мг/л)> 2.73L3 Крыса—
ДСД — допустимая суточная доза (мг/кг массы тела в день)———
ARfD — среднесуточная норма потребления (мг/кг массы тела в день)———
AOEL — допустимый уровень системного воздействия на оператора———
Поглощение кожей (%)———
Директива по Опасным Веществам 76/464/ЕС———
Виды ограничений———
по категорииОбщие:—
Профессиональные:—
Примеры Европейских МДУ (мг/кг)Значение:—
Примечание:
ПДК в питьевой воде (мкг/л)———
Токсиколого-гигиеническая характеристика:
??XXXV??—
Действие на человека[Возможный яд печени], [Может вызвать дерматит]
V : Да, известно что вызывает X : Нет, известно что не вызывает ? : Возможно, точно не определено — : Нет данных
Законодательство:
ПоказательЗначениеИсточник / Качественные показатели / Другая информацияПояснение
Основное[Нет доступной информации]
Классификация рисков Европейской Комиссии—
Классификация безопасности Европейской Комиссии—
Классификация ВОЗU—Unlikely to present an acute hazard
Классификация Агентства по охране окружающей среды США (US EPA)IV—Caution — Not acutely toxic
UN Номер—
Упаковка и утилизация—
Тетраметрин
Тетраметрин, или неопинамин – действующее вещество инсектицидов первого поколения пиретроидов, эфир хризантемовой кислоты, в 1964 году впервые синтезирован в Японии. По строению молекулы близок к природному аналогу пиретрину, как и он нестабилен на свету, но по острой токсичности с «нокдаун эффектом» в сотни раз активнее, и менее чувствителен к животным жирам.
Тетраметрин представляет собой маслянистые на ощупь кристаллы белого цвета с запахом ромашки, растворяется в ксилоле, бензоле, метаноле, ацетоне, почти не растворяется в воде. Термостабильность сохраняет до 50°C, при 70-80°C плавится, температура его вспышки 200°C; имеет невысокую склонность к испарению, в слабых щелочах подвергается гидролизу. Технических продукт – это смесь четырех пространственных изомеров с содержанием активного вещества 90%.
На свету полностью разлагается кислородом воздуха за 12-24 часа, период полураспада в почве с участием воздуха и микроорганизмов 3 дня, но может адсорбироваться и задерживаться микрочастицами почвы, в химически чистой воде гидролизуется очень медленно. На поверхностях внутри помещений сохраняет остаточное действие не более 5-10 суток.
Средства, имеющие в составе тетраметрин, выпускаются в виде бытовых аэрозолей, беспропеллентных баллонов, концентрированных эмульсий, микрокапсулированных суспензий.
Смотреть инсектициды на основе Тетраметрина
Эффектив МКЭ 8,6% 1л
Ацетрин МКЭ 12%
Тетрацин КЭ
Механизм действия
Проникает внутрь организма в основном контактно через покровы и через кишечник, в меньшей степени фумигационно. Действует как нервнопаралитический яд, нарушая обмен ионов натрия в мембране нервных клеток. Молекулы тетраметрина связываются с липидами мембраны вблизи натриевого канала, мешают закрытию его створок в момент возбуждения и возврату клетки в состояние покоя. Сигналы от нервов к мышцам повторяются, вызывают перевозбуждение, тремор, беспорядочность движений, судороги и паралич членистоногих.
Тетраметрин, как и все пиретроиды первого поколения, очень быстро парализует объект устранения, но паралич может быть обратимым. Чтобы добиться эффективного уничтожения целевых объектов и повышения срока остаточного действия тетраметрин используют:с синергистом пиперонилбутоксид, подавляющим в организме членистоногих ферменты, которые приводит к детоксикации тетраметрина и других пиретроидов;
в смесях с синергистом и другими пиретроидами, токсический эффект которых взаимно усиливается;
в смесях с действующими веществами инсектоакарицидов других групп, в которых он обеспечивает «нокдаун эффект», а другой компонент действует по своему механизму и со своей скоростью.
Применение
Использование смесей снижает вероятность развития резистентности у целевых организмов, и расширяет спектр действия тетраметрина.
Основная сфера его применения – санитарная обработка помещений промышленного, общественного, медицинского, торгового назначения против летающих и ползающих насекомых синантропов и кровососов: мух, комаров и их личинок, тараканов, клопов. На пищевых и детских объектах применяется только в санитарные и выходные дни. Используется от экзопаразитов животных. Широко применяется населением в быту в виде аэрозольных баллонов. Из-за нестойкости на свету в защите растений применяется ограниченно.
Тетраметрин, как и другие пиретроиды I типа токсического действия, не содержит цианогруппу, в составе его молекулы нет и галогенов, поэтому он наименее опасный для млекопитающих инсектицид. При попадании в организм быстро разлагается путем гидролитических и окислительно-восстановительных реакций, и выводится органами выделения.
Однократное воздействие на кожу не вызывает резорбтивного или аллергического эффекта, но на слизистую оболочку глаз действует как раздражитель. В тканях не накапливается, канцерогенные свойства не обнаружены, мутаций и уродств потомства у наблюдаемых животных не выявлено.
При внутривенном введении крысам тетраметрин высоко токсичен.
По классификации ГОСТ 12.1.007-76 умеренно опасен (3 класс) при введении в желудок, LD50 для крыс 4600 мг/кг, по действию через кожу малоопасен (4 класс), ингаляционно высоко опасен (2 класс опасности). Высоко токсичен для пчел, рыб и водных организмов.
Работа со смесями требует применения мер безопасности с учетом класса опасности наиболее токсичного компонента.
